Что такое простагландины?

Простагландины – это гормоноподобные биологически активные вещества, которые образуются в организме путем трансформации ряда жирных кислот.

Существует широкий спектр разновидностей простагландинов, влияющих на разные органы и системы организма, среди которых важное место занимает Алпростадил. Данный синтетический аналог простагландина Е1 (ПГЕ1) активно применяется в урологии для лечения эректильной дисфункции, благодаря чему на его основе выпускают ряд препаратов соответствующего назначения.

Алпростан

Препараты простагландины, названия, описание и цены

Наиболее распространенным препаратом алпростадила является Алпростан, выпускаемый чешской компанией Зентива в виде раствора, заключенного в ампулы по 0,1 или 0,2 мл. В состав раствора, помимо 100 мкг действующего вещества, также входит вспомогательный компонент этанол в объеме до 0,2 мл на ампулу.

Согласно своим фармакологическим свойствам, Алпростан способен улучшать микроциркуляцию крови и кровообращение в периферических тканях, расширяя кровеносные сосуды – артерии, артериолы и капилляры.

Помимо того, что этот комплекс свойств способствует лучшему наполнению полового члена кровью при условии сексуальной стимуляции, Алпростан также подавляет активность альфа1-адренорецепторов в гладкой мускулатуре кавернозных тел пениса. Расширение сосудов на фоне расслабления гладких мышц в пещеристых телах приводит к желаемому результату: быстрому притоку крови в член при одновременно замедленном ее оттоке.

Эффект от уколов Алпростан наступает через 10 минут после введения раствора в кавернозные полости полового члена, и длится от одного до трех часов. Препарат нельзя назначать при тяжелых патологиях ССС, заболеваниях печени и легких, и одновременном приеме других сосудорасширяющих лекарств. Стоимость 10 ампул Алпростана в России составляет более 6000 рублей.

Каверджект

Препараты простагландины, названия, описание и цены

Каверджект представляет собой препарат алпростадила, выпускаемый бельгийским подразделением Пфайзер: производитель выбрал в качестве лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора.

Комплект препарата включает в себя флаконы с 10 или 20 мкг действующего вещества, иглы и шприцы, заполненные растворителем. Кроме алпростадила, Каверджект содержит в своем составе:

  • Лактозу;
  • Цитрат натрия;
  • Бензиловый спирт;
  • Воду для инъекций.

Обладая всем комплексом фармакодинамических свойств алпростадила, бельгийский препарат применяется для борьбы с эректильной дисфункцией различного генеза – нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной.

Как и Алпростан, Каверджект необходимо вводить в проксимальную треть пениса (внутрь кавернозных тел), соблюдая дозировку: первый укол – 1,25 или 2,5 мкг, второй укол – 5 или 7,5 мкг (в зависимости от реакции организма). Дальнейшее увеличение дозы происходит с шагом в 5 мкг вплоть до достижения результата.

Следует опасаться достаточно распространенных побочных реакций на инъекции, включающих боль и жжение в пенисе, слишком продолжительную эрекцию, фиброз, гематому, зуд и нарушения эякуляции. Стоимость одного комплекта Каверджекта (одного флакона) составляет от 850 до 1000 рублей.

Мьюз

Препараты простагландины, названия, описание и цены

Еще одним аналогом простагландина Е1 для повышения потенции является американский Мьюз от фармацевтической компании Vivus. В качестве медикаментозной формы производитель выбрал для своего лекарства уретральные суппозитории, вводимые в уретру полового члена с помощью прилагающегося аппликатора.

В зависимости от модификации, одна свеча Мьюз может содержать 125, 250, 500 или 1000 мкг алпростадила. После интрауретрального введения суппозиторий в течение 10 минут растворяется и абсорбируется слизистой оболочкой уретры, почти сразу попадая в пещеристые тела.

Форма выпуска наложила свой отпечаток на фармакологические характеристики Мьюза: препарат быстро расширяет сосуды внутри пениса и блокирует альфа1-адренорецепторы, но и время его действия составляет не более 60 минут (обычно меньше).

Следует обратить внимание на список противопоказаний, при которых использование суппозиториев является недопустимым:

  • Гиперчувствительность к простагландину Е1;
  • Патологии в анатомии члена;
  • Баланит/уретрит;
  • Тромбоцитопения и венозный тромбоз.

У некоторых пациентов применение Мьюза вызывает боли в половом члене, яичках, пояснице и в области таза, а также головокружения, головные боли и кровянистые выделения из уретры. Приобрести в России американские суппозитории сегодня можно за 8000 – 15000 тысяч рублей, в зависимости от концентрации алпростадила и количества свечей в упаковке.

Эдекс

Препараты простагландины, названия, описание и цены

Немецким дженериком алпростадила от компании Шварц Фарма является препарат Эдекс, производимый в виде сухого лиофилизированного порошка – по 5, 10 или 20 мкг в одном флаконе.

Для приготовления лекарства (с последующим интракавернозным введением) в упаковке также поставляются шприц с 1 мл раствора, две специальных иглы и два тампона, пропитанных спиртом.

Активность Эдекса длится до 3-4 часов после укола, и достигается за счет улучшения микроциркуляции крови в его тканях на фоне искусственно пролонгированного периода релаксации гладкой мускулатуры пещеристых тел (за счет ингибирования альфа1-адренорецепторов).

Читайте также:  Как принимать осину при диабете?

Рекомендуется начинать терапию с 2,5 мкг однократного введения, постепенно повышая дозировку до 10 мкг, тогда как максимальной допустимой дозой являются 40 мкг алпростадила.

Не рекомендуется комбинировать Эдекс с альфа1-адреноблокаторами, ингибиторами МАО и спазмолитиками. Среди вероятных побочных эффектов – боли и отечность полового члена, болезненная эрекция, выделение крови из уретры, повышение АД и местные реакции в области инъекции. Найти сегодня Эдекс в России сложно, но его цена в Европе составляет около 9000 в пересчете на рубли.

Витарос

Препараты простагландины, названия, описание и цены

Витарос является достаточно новой разновидностью препаратов алпростадила, и выпускается в Великобритании компанией Ferring Pharmaceuticals.

Лекарственная форма – топический крем, заключенный в поршневые шприцы, который выдавливается в уретру: для многих пациентов это является существенным преимуществом относительно препаратов в уколах. В 100 мг крема, содержащегося в шприце, находится 300 мкг действующего вещества.

Действие Витароса начинается через 5-30 минут после введения в уретру, и длится около одного-двух часов: в сутки допускается использование максимум одной дозы, в неделю – не более 2-3 единиц лекарства.

Противопоказания и побочные эффекты Витароса стандартны для препаратов алпростадила. Хранить лекарство следует в холодильнике при температуре 2-8 градусов тепла. Один комплект препарата стоит в Великобритании около 65 евро (5100 рублей).

Источник: https://farmamir.ru/2018/09/analogi-prostaglandina-dlya-povysheniya-potencii/

Использование препаратов простагландинов в гастроэнтерологии

Препараты простагландины, названия, описание и цены

Препараты простагландинов – это синтетические аналоги биологических веществ, которые необходимы для правильной работы организма. В частности, они нашли широкое применение в акушерстве и гинекологии, а также гастроэнтерологии. Используются для лечения язвы желудка, болезни Крона и других проблем с ЖКТ в качестве гастропротекторов.

Применение в гастроэнтерологии

Простагландины повышают воспроизводимость слизи особыми клетками желудка, которая защищает его стенки от агрессивных факторов. К тому же способны подавлять выработку пепсина (пищеварительного фермента) и желудочного сока.

Эти способности нашли применение в лечении язвенной болезни при повышенной кислотности. С их помощью язвы и эрозии быстрее заживают.

Эти препараты имеют много тяжёлых побочных эффектов и серьёзные противопоказания. Именно поэтому чаще всего вместо них применяют более безопасные средства.

Список простагландинов для гастроэнтерологии

В большинстве своём эти средства применяются в гинекологии, но никто не отменял их свойства, которые могут помочь желудку, поэтому их всё же назначают врачи при язвах. Не следует сильно удивляться, когда в показаниях будут инструкции лишь про женские проблемы:

  • Мизопростол. Является синтетическим аналогом простагландина Е1. Способен активировать повышенную выработку слизи, которая защищает стенки желудка, и снижает выработку соляной кислоты. Показания к применению: профилактика и лечение эрозий и язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки у людей, которые одновременно пьют обезболивающие противовоспалительные препараты или глюкокортикостероиды. Он снижает их побочный эффект на органы ЖКТ.
    Единственный простагландин, который разрешён к выпуску в России, производится под торговыми наименованиями Топогин, Миролют. Является строго рецептурным средством, назначается только специалистом!
  • Энпростил. Искусственный аналог простагландина Е2. Подавляет любую секрецию желудочного сока (натощак, после стимуляции и в ночное время), также синтезирует выработку защитной слизи. Понижает продукцию пепсина. При применении вместе с НПВП уменьшает риск развития желудочных кровотечений. Лечит язвенную болезнь. Улучшает кровоснабжение органа пищеварения.
  • Другие препараты, обладающие похожими эффектами: риопростил, арбапростил и тимопростил.

Противопоказания

Абсолютные Относительные
  • желанная беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • возраст до 18 лет;
  • гормонозависимые опухоли;
  • сахарный диабет.
  • проблемы с сердечно-сосудистой системой;
  • бронхиальная астма;
  • глаукома;
  • период лактации.

Так как препараты простагландинов применяются в основном для прерывания беременности, женщина должна быть уверенна в её отсутствии.

Стоит иметь ввиду, что мизопростол оказывает тератогенный эффект и вызывает множественные уродства и мутации в том случае, если плод окажется жизнеспособным после его приёма.

Побочные эффекты:

  • Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, жидкий стул, болезненные спазмы внизу живота.
  • Со стороны ССС: очень редко, но случались официально зарегистрированные случаи инфаркта миокарда, резкие и сильные скачки артериального давления вниз.
  • Аллергические реакции: сыпь, зуд, иногда возникает отёк Квинке.
  • Со стороны миометрия: болезненные сокращения матки и спазмы, маточные кровотечения.
  • Другое: общее недомогание, кратковременное поднятие температуры, головокружения.

Альтернативные препараты

К другим гастропротекторам относятся средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка. В эту группу входят:

  • Вентер. Сукральфат, находящийся в данном лекарстве, формирует защитный слой на стенках желудка, который предохраняет поражённые участки слизистой от дальнейшего разрушения из-за агрессивных факторов. Практически не всасывается в кровь, поэтому, в отличие от синтетических простагландинов, не имеет системных побочных эффектов.
  • Де-нол. В состав Де-нола входит висмута трикалия дицитрат. Соединение обладает вяжущим и противовоспалительным эффектом, к тому же имеет активность против микроорганизма Хеликобактер пилори. Способствует увеличению синтеза природного простагландина Е, за счёт чего увеличивается количество слизи. Позволяет эрозиям быстрее затянуться.
  • Висмута нитрат основной (входит в комбинированные препараты Викалин, Викаир, Алмагель). Препараты на основе висмута нитрата основного создают защитную плёнку на слизистой оболочке желудка. Обладают противовоспалительным и бактерицидным эффектом. Улучшают кровоснабжение, стимулируют обменные процессы, за счёт чего эрозии и язвы быстрее рубцуются.
Читайте также:  Как использовать противозачаточный пластырь?

Вентер и Де-нол используются в качестве лечения. Препараты Викалин, Алмагель и прочие лишь в качестве дополнительных средств, которые смягчают признаки язвенной болезни.

Источник: https://ProKishechnik.info/preparaty/prostaglandiny.html

Простагландины для стимуляции родов: показания, методы использования, препараты

Препараты простагландины, названия, описание и цены

В большинстве случаев роды начинаются естественным путем на сроке 38-40 недель. Если по каким-либо причинам этого не случается и состояние ребенка ухудшается, то женщине назначают стимуляцию. Одним из самых безопасных, но эффективных средств являются простагландины для стимуляции родов.

Когда проводится стимуляция простагландинами: основные показания

Главной задачей простагландинов является размягчение шейки матки и ее скорейшее раскрытие. Простагландины представляют собой биологически активные вещества, которые ускоряют процесс созревания шейки матки, стимулируют выработку гормона окситоцина в организме, вызывают сокращение гладкой мускулатуры матки и изменение консистенции шеечной слизи.

Показаниями к назначению стимуляции родового процесса при помощи данных веществ являются следующие состояния:

  • перенашивание беременности – срок беременности составил полных 42 недели, шейка матки «деревянная»;
  • признаки незначительной гипоксии у плода – обычные препараты для стимуляции могут привести к усилению кислородного голодания;
  • воды отошли, но схватки не начинаются;
  • наличие у матери хронических заболеваний почек;
  • поздний гестоз и повышенное артериальное давление;
  • сахарный диабет у матери – при условии, что плод развивался нормально, и врачи рекомендовали родоразрешить женщину после 38 недель.

Простагландины препараты для стимуляции родов: виды и способы использования

Препараты, в состав которых входят простагландины, выпускаются с различными названиями и в разных лекарственных формах:

  • гель вагинальный;
  • таблетки вагинальные;
  • растворы для введения внутривенно.

Наиболее часто в акушерской практике используют вагинальный гель с содержанием простагландина Е2. Гель выпускается в одноразовом шприце, препарат вводится в шеечный канал матки или задний свод влагалища.

Обычно уже через 30-60 минут у женщины возникают сокращения матки и запускается родовой процесс, некоторым требуется повторное введение геля.

Главным нюансом данного метода стимуляции является необходимость целостности плодного пузыря. В случае если воды отошли, а родовая деятельность не начинается, то стимуляция простагландином проводится посредством введения препарата внутривенно в форме раствора для капельниц.

При введении простагландинов внутривенно капельно у врача есть возможность регулировать силу и частоту сокращений матки путем изменения скорости вливания раствора в общее кровяное русло. В отличие от вагинального введения геля Е2, эффект от капельницы наступает намного скорее, но и риск гиперстимуляции матки значительно выше.

Таблетки вагинальные имеют тот же принцип действия, что и гель, однако простагландины в данной лекарственной форме нельзя использовать пациенткам с острыми воспалительными заболеваниями влагалища (кольпит, молочница, вагинит) и при наличии кровотечений невыясненной этиологии.

Вагинальный гель с простагландином: правила применения препарата

Препараты простагландины, названия, описание и цены

Гель для стимуляции родов вводится непосредственно в роддоме на гинекологическом кресле врачом акушером-гинекологом. Для каждой роженицы специалист определяет индивидуальную дозу препарата в зависимости от особенностей ее организма, состояния шейки матки, срока беременности.

Женщина находится в положении лежа на спине с разведенными в стороны ногами.

При помощи одноразового шприца специалист вводит необходимое количество препарата в канал шейки матки.

Для того чтобы гель не вытекал из половых путей, женщине рекомендуется оставаться в положении лежа еще в течение 40 минут после процедуры, затем можно вставать.

Эффективность от введения препарата врач оценивает спустя 5-6 часов, и если по истечении этого времени никаких изменений нет или шейка матки раскрылась менее чем на 3 см, то гель вводят повторно. В сутки процедуру можно проводить не чаще 3 раз.

Читайте также:  Инструкция к таблеткам Прогестерон

Источник: https://mirmam.pro/prostaglandiny

Простагландины (описание группы препаратов)

Простагландины представляют собой группу биологически активных соединений, встречающихся в природе. Простагландины, мало отличающиеся друг от друга по структуре, обладают широким спектром значительных фармакологических действий на различные органы и системы человека. Являются представителями синтезируемых в физиологических условиях ненасыщенных жирных кислот.

Обладают стимулирующим влиянием на органы, содержащие гладкомышечные клетки, способны модулировать реакцию внутренних органов на другие гормональные воздействия. Специфический механизм действия до конца не выяснен.

Однако четко установлена способность простагландинов влиять на созревание шейки матки, приводя к повышенной активности коллагеназ, разрыхлению и уменьшению коллагеновой составляющей шейки матки, снижению цервикального миотонуса. Вызывают ритмические сокращения матки.

При этом чувствительность матки к воздействию простагландинов относительно низка в начальный и средний периоды беременности и повышается к ее концу. Оказывают выраженное действие даже в минимальных количествах, а затем быстро трансформируются в неактивные метаболиты.

После эндоцервикального введения концентрация в плазме крови достигает максимума через 30-45 мин, после чего быстро снижается до исходного уровня независимо от маточной активности.

Период полужизни простагландинов после введения в кровь составляет менее 1 мин, в то время как период полужизни каждого его первичного метаболита составляет 8 мин.

По сравнению с другим утеротоническим препаратом — окситоцином — действие простагландинов более физиологично: в первую очередь простагландины более безопасны, так как создают внутриматочное давление в полости матки около 40 мм рт. ст., в то время как при стимуляции окситоцином оно повышается до 60-80 мм рт. ст.

Это позволяет использовать простагландины у беременных с рубцом на матке. Кроме того, за счет этой разницы давления при использовании простагландинов роды сопровождаются меньшими болевыми ощущениями, чем при использовании окситоцина.

Простагландины являются препаратами выбора при родоиндукции у беременных с поздним гестозом, так как в отличие от окситоцина не сопровождаются задержкой жидкости в организме.

Кроме того, простагландины приводят к вазодилатации в почечном и маточно-плацентарном сосудистом бассейнах, что потенциально предотвращает утяжеление гестоза в родах.

Преимущество простагландинов в отношении плода связано также с менее выраженной гипербилирубинемией новорожденных (по сравнению с окситоцином). Обобщенные результаты применения простагландинов: 84-98% родов через естественные родовые пути у первородящих и 96-100% — у повторнородящих.

Общие показания к применению

Подготовка (созревание) шейки матки.
Индукция родов (программированные роды).

Прерывание беременности во II триместре:

  • по генетическим показаниям;
  • антенатальная гибель плода;
  • живой плод;
  • пузырный занос.

Усиление сократительной деятельности матки.
Послеродовое гипотоническое кровотечение и его профилактика. Подготовка к медицинскому аборту в I триместре (профилактика травматизма шейки матки).

Прерывание беременности в сроке < 7 недель.

Общие противопоказания

Абсолютные:

  • Аллергия на простагландины, бронхиальная астма, глаукома.

Относительные:

  • Тиреотоксикоз, язвенный колит, тяжелая патология печени и почек, эпилепсия.
  • Акушерские противопоказания
  • Диспропорция между размерами головки плода и таза.
  • Кровянистые выделения во II-III триместре неясного генеза.
  • Острые воспалительные заболевания органов малого таза и пельвиоперитонит в анамнезе.
  • Неправильное положение плода.
  • Кесарево сечение и рубцы на матке (относительное противопоказание).

Общие меры предосторожности. С осторожностью применяют у пациенток с бронхиальной астмой, глаукомой, артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями или эпилепсией, а также при нарушениях функции печени и/или почек.

При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений следует учитывать возможность разрыва матки.

Беременность и лактация. Во время лактации не применяется.

Общие лекарственные взаимодействия. При одновременном применении с окситоцином потенцирует действие на матку.

Побочные эффекты

Общие: тошнота, рвота, диарея, одышка, затруднение дыхания, боль или чувство давления в груди, головная боль, венозная эритема, дрожь в теле, мышечная боль, задержка мочи.

Со стороны матки и плода: гипертонус матки, нарушение сердечного ритма плода.

Передозировка, клиника, лечение

Симптомы: значительное усиление и учащение сокращений матки. Симптомы передозировки при соблюдении правил введения возможны только при повышенной чувствительности к препарату.

Лечение: прекратить введение препарата, поместить пациентку в положение полулежа на боку и давать кислород. Если простой отмены препарата недостаточно для прекращения маточной гиперактивности и/или дистресса плода, то целесообразно внутривенное введение β-адреномиметиков. При недостаточной эффективности показано быстрое родоразрешение.

Источник: http://www.plaintest.com/obstetrics/uterotonic-prostaglandin

Ссылка на основную публикацию